Ubat Carbamazepine: kesan daripada penggunaan, mekanisme tindakan dan bentuk pengambilan

Migrain

Ubat Carbamazepine: kesan daripada penggunaan, mekanisme tindakan dan bentuk pengambilan

Hartanah ubat

Bahan aktif mempengaruhi Na-saluran, menyekatnya. Oleh itu, membran saraf menstabilkan dan pengaliran sinaptik berkurangan. Oleh sebab kesan dadah pada penyebab sawan sawan separa, risiko permulaan rampasan epileptik dikurangkan.

Tablet carbamazepine juga berfungsi dengan konvoi tonik-klonik.

Penggunaan ubat secara berterusan menyumbang kepada pembangunan tindakan anticonvulsant melalui pencegahan pelepasan berulang.

Dalam arahan penggunaan tablet carbamazepine menunjukkan bahawa ubat ini menghalang serangan neuralgia trigeminal. Oleh kerana perencatan pertukaran norepinefrin dan dopamin di dalam otak, sifat antipsikotik dari ubat dinyatakan.

Kami juga mencadangkan untuk membaca: Arahan untuk menggunakan antibiotik Azithromycin untuk orang dewasa dan kanak-kanak.
Punca, gejala dan rawatan fobia hitam
Ubat Omeprazole: arahan penggunaan dan analog

Manifestasi farmakodinamik

Walaupun ubat ini sudah digunakan untuk menstabilkan proses neurotik, kesannya terhadap tubuh tidak sepenuhnya difahami. Doktor mencadangkan bahawa mekanisme pengaruh utama adalah bertujuan untuk mencegah terjadinya potensi terjadinya natrium yang bergantung pada neuron depolarized.

Dalam perjalanan penyelidikan selepas penggunaan ubat untuk pesakit dengan epilepsi, peningkatan dalam keadaan mereka, penurunan kebimbangan dan kerengsaan diperhatikan. Pencerobohan dan kemurungan juga sedikit mempengaruhi kepuasan mereka.

Dos karbamazepine adalah individu dan ditetapkan oleh doktor yang menghadiri, bergantung kepada keadaan badan dan kesejahteraan.

Dalam proses ini, pergantungan dos boleh berlaku jika jumlah ubat tidak disesuaikan pada waktunya.

Pesakit dengan sindrom penarikan alkohol merasakan peningkatan dalam keadaan kesihatan mereka dan peningkatan ambang kesederhanaan kesakitan, yang dalam kebanyakan kes telah berkurangan dengan ketara berikutan kesan alkohol pada jiwa.

Sebagai ubat psikotropik, ubat ini ditetapkan untuk penyakit berikut:

  • Gangguan afektif (rawatan mania akut).
  • Gangguan manic-depressive (boleh digunakan untuk kedua-dua monoterapi dan kombinasi tambahan dengan ubat-ubatan lain dari spektrum tindakan yang aktif),
  • Psikosis schizoaffective (digunakan dengan ubat antipsikotik).

Salap Tetracycline: arahan untuk digunakan

Sesetengah penyakit neurologi juga dirawat dengan ubat ini, tetapi dengan monoterapi dan dengan dos yang kecil, supaya kesan pada badan lembut.

Jangan gunakan ubat tanpa pemeriksaan awal oleh doktor.

Ekspresi farmakokinetik


Penyerapan ubat di saluran pencernaan berlaku hampir seketika, jadi laluan oral dianggap efektif dan lebih berkesan. Dalam bentuk pil, dadah itu muncul secara perlahan-lahan dan secara berperingkat. Tahap tertinggi bahan aktif dalam darah ditentukan hanya selepas 12 jam.

Jika anda mengambil ubat dengan makanan, kadar penyerapan dan keberkesanan penerimaan tidak berubah. Kira-kira 1-2 minggu di dalam badan terdapat kepekatan keseimbangan bahan tersebut. Tetapi tempoh ini adalah individu untuk setiap orang, bergantung kepada ciri-ciri organisma.

Masa untuk mencapai kepekatan yang dikehendaki ditentukan oleh:

  • Tahap autoinduksi sistem enzim hati.
  • Keadaan pesakit sebelum kursus.
  • Maksud dos dan tempoh terapi.
  • Gabungan dengan ubat spektrum tindakan yang sama.


Ubat itu dimetabolisme di hati, metabolit dan derivatif monohidroksilat muncul disebabkan oleh belahan.

36 jam selepas pentadbiran oral tunggal, ubat itu mula dihapuskan dari badan. Jika alat itu digunakan semula, tempoh itu berkurangan hingga 24-26 jam.

Sekiranya pesakit menerima, sebagai tambahan kepada carbamazepine, tablet lain yang mendorong enzim hati, maka separuh hayat dari badan mengambil masa tidak lebih daripada 9-11 jam.

Kebanyakan ubat dikeluarkan melalui buah pinggang, selebihnya melalui usus. Pada kanak-kanak, penghapusan ubat lebih cepat, jadi doktor menetapkan dos lebih tinggi daripada pesakit dewasa.

Farmakokinetik ubat pada pesakit tua berbanding dengan pesakit muda tidak berubah.

Petunjuk dan Cadangan

Spektrum ubat ini bertujuan untuk mengurangkan proses penganiayaan dan mengurangkan aktiviti neuron. Dia ditetapkan untuk pesakit yang gejala tidak stabil. Petunjuk untuk penggunaan tablet carbamazepine:


  • Epilepsi dengan sawan separa, konvoi tonik-klonik.
  • Neuralgia saraf trigeminal (dengan pelbagai sklerosis).
  • Sindrom penarikan alkohol.
  • Gangguan afektif.
  • Sindrom nyeri pada polyneuropathy diabetik.
  • Pencegahan gangguan berkaitan fasa (psikosis manic-depressive, gangguan schizoaffective).

Juga, Carbamazepine membantu dengan gangguan psikotik dan psikosis, tingkah laku agresif yang disebabkan oleh kerosakan otak organik, neuritis idiopatik akut, pelbagai sklerosis.

Bentuk dan dos ubat yang ditetapkan oleh doktor yang hadir.

Arahan untuk penggunaan Hydrocortisone dalam ampul

Contraindications

Arahan mengandungi senarai syarat di mana penggunaan ubat itu dilarang. Carbamazepine tidak digunakan bersama dengan alkohol, dadah, dalam kegagalan buah pinggang kronik. Ia harus berhati-hati untuk pesakit-pesakit tua, orang-orang dengan kegagalan jantung yang teruk dan peningkatan tekanan intraokular.

Anda tidak boleh menggunakan tablet dalam keadaan berikut:

  • Blok atrioventricular.
  • Pelanggaran hematopoiesis sumsum tulang.
  • Porphyria akut.
  • Hipersensitiviti kepada komponen dadah dan serupa dengan ubat bahan aktif (antidepresan tricyclic).

Sekiranya kegagalan hati, hiperplasia prostat dan perencatan hematopoiesis sumsum tulang, tidak digalakkan menggunakan ubat ini. Sebelum permulaan penerimaan, doktor menilai kemungkinan risiko dari penolakan dan pilih dos optimum dan bentuk permohonan.

Arahan untuk menggunakan dos Carbamazepine

Di dalam, tidak kira makan dengan sedikit cecair.

Jika boleh, hendaklah ditetapkan sebagai monoterapi. Rawatan bermula dengan dos harian kecil, yang kemudian perlahan-lahan meningkat untuk mencapai kesan optimum. Menyertai terapi antiepileptik yang sedang dijalankan perlu dilakukan secara beransur-ansur.

Menurut arahan, untuk orang dewasa dos awal 1-2 tablet Carbamazepine 100mg 1-2 kali sehari. Kemudian dos perlahan-lahan meningkat kepada 400 mg 2-3 kali sehari. Maksimum dos harian 2000 mg.

Bagi kanak-kanak di bawah umur 5 tahun, dos awal 20-60 mg sehari dengan peningkatan 20-60 mg setiap dua hari. Pada kanak-kanak berumur 5 tahun, dos awal adalah 100 mg / hari, diikuti dengan peningkatan sebanyak 100 mg seminggu. Dos penyelenggaraan untuk kanak-kanak adalah 10-20 mg / kg berat badan sehari untuk 2-3 dos.

Neuralgia saraf trigeminal atau glossopharyngeal

Dos awal adalah 200-400 mg. Sekiranya perlu, dos itu meningkat kepada tidak lebih daripada 200 mg sehari sehingga sindrom kesakitan sepenuhnya lega. Selepas kehilangan kesakitan, dos secara beransur-ansur dikurangkan (kepada 100-200 mg sehari). Ditetapkan untuk masa yang lama, dengan pembatalan kesakitan pramatang boleh disambung semula. Pada masa ini, ubat ini dianggap sebagai salah satu cara neuralgia yang paling berkesan.

Bagi pesakit yang lebih tua, dos awal ialah 1 tablet carbamazepine 100 mg dua kali sehari.

Sindrom penarikan alkohol

Dosis harian awal ialah 200 mg tiga kali sehari. Dalam kes-kes yang teruk, ia dibenarkan untuk meningkatkan dos sehingga 400 mg 3 kali sehari. Pada rawatan awal, carbamazepine digunakan dalam kombinasi dengan terapi detoksifikasi, ubat tidur dan ubat penenang.

Poliuria dan polidipsia dalam diabetes insipidus

Bagi orang dewasa, dos purata ialah 200 mg 2-3 kali sehari. Dos untuk kanak-kanak dipilih secara individu, dengan mengambil berat berat dan umur.

Kesan sampingan

Arahan ini memberi amaran kemungkinan perkembangan kesan sampingan berikut apabila menetapkan carbamazepine:

  • Reaksi sistem saraf - mengantuk, pening, sakit kepala, gegaran, paresthesia, gangguan rasa, asthenia, ataxia, gangguan ucapan, gangguan dalam gerakan bola mata.
  • Di sisi mental, kemurungan, auditori dan halusinasi visual, anoreksia, kebimbangan, dan peningkatan psikosis.
  • Untuk kulit - dermatitis atopik, erythroderma, pruritus, systemic lupus erythematosus, toksik epidermis Necrolysis, jerawat, pigmentasi gangguan kulit.
  • Di pihak sistem hematopoietik - eosinofilia, thrombocytopenia, leukocytosis, leukopenia, kekurangan asid folik, anemia, pancytopenia, PORPHYRIA.
  • Reaksi saluran gastrousus - loya dan muntah, cirit-birit, mulut kering, sembelit, pankreatitis, stomatitis, glossitis, sakit perut.
  • Di bahagian sistem kardiovaskular - penurunan atau peningkatan tekanan darah, arrhythmia, bradikardia, keruntuhan, trombophlebitis, kekurangan.
  • Reaksi sistem endokrin - pengekalan cecair, penambahan berat badan tanpa sebab, meningkatkan kepekatan prolaktin, meningkatkan tahap kolesterol.
  • Di bahagian sistem genitouriner - hematuria, albuminuria, oliguria, azotemia, tabiat tandas yang kerap, kegagalan buah pinggang, nefritis, spermatogenesis terjejas.
  • Mungkin ada pelanggaran rasa, peningkatan tekanan intraokular, kehilangan pendengaran, sakit otot, arthralgia, sawan, demam, sesak nafas.

Contraindications

Ia dikontraindikasikan untuk menetapkan karbamazepine dalam kes berikut:

  • Sekatan AV.
  • Penghambatan hematopoiesis sumsum tulang (walaupun dalam sejarah).
  • Porfiria renal.
  • Rawatan dengan perencat MAO.
  • Tempoh laktasi.
  • Hypersensitivity kepada komponen ubat.

Dengan berhati-hati khas ditetapkan semasa mengandung, hipertiroidisme, tekanan intraocular tinggi, hiperplasia prostatik, hyponatremia pencairan rendah platelet dan leukosit, bentuk campuran epilepsi, buah pinggang, hati dan kegagalan jantung dan di kalangan orang tua.

Berlebihan

  • CNS: kemurungan sistem saraf pusat sehingga koma, kekeliruan, mengantuk, hasutan, halusinasi, perasaan "kabus" di hadapan matanya, dysarthria, nystagmus, ataxia, dyskinesia, hyperreflexia digantikan pada hyporeflexia, sawan, gangguan psikomotor, myoclonus, hipotermia, mydriasis;
  • sistem pernafasan: kemurungan pernafasan, edema paru;
  • sistem kardiovaskular: takikardia, penurunan atau peningkatan dalam tekanan darah, gangguan konduksi jantung dengan pengembangan kompleks QRS, penangkapan jantung;
  • sistem pencernaan: muntah, menangguhkan pemindahan makanan dari perut, menurunkan motilitas kolon;
  • sistem kencing: pengekalan kencing, oliguria atau anuria, pengekalan cecair, hiperatremia pencairan;
  • Petunjuk makmal: asidosis metabolik, hiperglikemia, peningkatan pecahan otot CPK, hipokritemia.

Penawar spesifik tidak hadir. Melakukan lavage gastrik, pelantikan karbon aktif (terlambat memindahkan kandungan gastrik boleh menyebabkan penyerapan tertunda selama 2-3 hari dan berulangnya gejala mabuk), kemasukan ke hospital, terapi gejala.

Tidak berkesan diuresis paksa, hemodialisis dan dialisis peritoneal (dialisis menunjukkan gabungan keracunan yang teruk dan kegagalan buah pinggang). Disyorkan hemosorption pada sorben arang batu.

Analog Carbamazepine, harga di farmasi

Jika perlu, karbamazepine boleh digantikan oleh analog untuk bahan aktif - ini adalah ubat-ubatan:

Memilih analog adalah penting untuk memahami bahawa arahan untuk penggunaan carbamazepine, harga dan ulasan dadah tindakan yang sama tidak terpakai. Adalah penting untuk berunding dengan doktor dan tidak membuat penggantian ubat secara bebas.

Harga di farmasi Rusia: Tablet Carbamazepine 200 mg 40 pcs. - dari 47 hingga 63 rubel, mengikut 420 farmasi.

Simpan di tempat yang gelap dan kering untuk kanak-kanak pada suhu sehingga 25 ° C. Hidup rak - 2 tahun. Dijual di farmasi dengan preskripsi.

Mekanisme dadah

Karbamazepine berfungsi untuk menghentikan aktiviti asid amino yang terlibat dalam penghantaran impuls saraf, yang meningkatkan kerja reseptor yang menghalang GABA dan dengan ketara mengurangkan pengeluaran hormon neurotransmitor (norepinephrine dan dopamin). Masa manifestasi kesan ubat bergantung kepada jenis penyakit (ulasan pesakit mengesahkan ini). Sebagai contoh:

  1. Kesan antinevralgic dirasakan selepas 1-3 hari (kadang-kadang ubat itu berkuat kuasa 7-8 jam selepas pentadbiran).
  2. Untuk mengurangkan manifestasi kebimbangan dan kelakuan tingkah laku yang agresif, ia memerlukan lebih banyak masa - sehingga 10 hari.

Carbamazepine dilarang sama sekali semasa mengandung dan menyusu, kerana komponen aktif bebas menembusi halangan plasenta, mereka juga memasuki susu ibu.

Carbamazepine juga dikenali sebagai Finlepsin.

Keserasian alkohol dan kesan pentadbiran bersama

Carbamazepine sering diresepkan oleh ahli narkologi dalam rawatan alkoholisme, kerana tubuh orang yang minum yang rosak oleh etanol tertakluk kepada kegembiraan yang berlebihan, yang disertai oleh saraf dan sindrom alkohol. Terapi semacam itu hanya boleh dilakukan di hospital di bawah pengawasan doktor, seperti dalam hal pentadbiran bersama tablet dengan alkohol beberapa reaksi yang tidak sesuai dengan kehidupan dapat terjadi.

Ubat ini mengurangkan rintangan semula jadi kepada etil alkohol, sebab itu alkohol menyebabkan kerosakan maksimum, termasuk kehilangan kesedaran akibat mabuk akut.

Ubat tidak boleh digunakan dengan alkohol.

Borang pelepasan

Sirap 100 mg / 5 ml

Tab. 200 mg, 400 mg

Tab. memanjangkan tindakan 200 mg, 400 mg

Dos dan pentadbiran

Carbamazepine diambil secara lisan, tanpa mengira makanan, bersama-sama dengan sedikit cecair.

Retard tablet (seluruh pil atau separuh) harus ditelan keseluruhan, tanpa mengunyah, dengan sedikit cecair. Dalam sesetengah pesakit dengan tablet retard, mungkin perlu meningkatkan dos ubat.

Dengan neuralgia trigeminal pada hari pertama, karbamazepine ditetapkan pada dos 200-400 mg / hari, secara beransur-ansur meningkatkan dos, tetapi tidak lebih daripada 200 mg / hari, sehingga sakit berhenti (secara purata 400-800 mg / hari), dan kemudian berkurang kepada dos berkesan minimum. Dengan sindrom kesakitan dari asal neurogenik, dos awal adalah 100 mg 2 r / hari pada hari pertama, maka dos meningkat sebanyak tidak melebihi 200 mg / hari, jika perlu, meningkat 100 mg setiap 12 jam sehinggalah kesakitan berkurangan. Sokongan dos - 200-1200 mg / hari dalam beberapa dos.

Dalam rawatan pesakit tua dan pesakit dengan hipersensitiviti, dos awal adalah 100 mg 2 p / hari. Kanak-kanak - 10-20 mg / kg sehari dalam beberapa dos.

Peringatan, kawalan terapi

Sebelum pelantikan carbamazepine dan dalam proses rawatan, adalah perlu untuk mengkaji fungsi hati, terutama pada pesakit yang mempunyai sejarah penyakit hati, dan juga pada pesakit tua. Sekiranya terdapat peningkatan dalam disfungsi hati yang sedia ada atau sekiranya berlaku penyakit hati yang aktif, carbamazepine harus dibatalkan segera.

Sebelum rawatan, ia juga perlu mengkaji gambar darah (termasuk kiraan platelet, kiraan retikulosit), kepekatan besi serum, urinalisis, kepekatan urea darah, elektroencephalogram, dan penentuan kepekatan elektrolit dalam serum darah. Seterusnya, penunjuk ini perlu dipantau: pada bulan pertama rawatan - mingguan, kemudian - bulanan.

Carbamazepine harus segera dibatalkan apabila tindak balas alahan berlaku.

Sebelum memulakan rawatan, adalah disyorkan untuk melakukan pemeriksaan ophthalmologic, termasuk kajian fundus mata dan pengukuran tekanan intraokular jika perlu. Dalam kes karbamazepin, pesakit dengan tekanan intraokular yang tinggi memerlukan pemantauan berterusan bagi penunjuk ini.

Perlu mengambil kira kemungkinan pengaktifan psikosis pendengaran laten, dan pada pesakit tua - kemungkinan mengembangkan kekacauan atau rangsangan ketika mengambil obat.

Ia perlu untuk memberi perhatian kepada maklumat pesakit tentang tanda awal kesan toksik carbamazepine, yang menunjukkan gangguan hematologi yang mungkin, serta gejala kulit dan hati.

Pesakit diberitahu tentang keperluan untuk segera berjumpa doktor sekiranya berlaku reaksi buruk seperti demam, sakit tekak, ruam, ulser mukosa mulut, kejadian lebam yang tidak berupaya, pendarahan dalam bentuk petechiae atau purpura.

Dalam kebanyakan kes, pengurangan sementara atau berterusan dalam jumlah platelet dan / atau leukosit bukanlah pendahuluan kepada permulaan anemia aplastik atau agranulositosis.

Leukopenia tanpa gejala progresif tidak memerlukan penghapusan, bagaimanapun, apabila leukopenia progresif atau leukopenia muncul, disertai oleh gejala klinikal penyakit berjangkit, rawatan harus dihentikan.

Adalah disyorkan untuk berhenti menggunakan etanol semasa menjalani terapi karbamazepin.

Inhibitor monoamine oxidase perlu dibatalkan sekurang-kurangnya 2 minggu kemudian, jika keadaan klinikal dibenarkan, lebih lama lagi sebelum memulakan rawatan dengan carbamazepine.

Carbamazepine dalam bentuk yang berpanjangan boleh diambil sekali pada waktu malam.

Keperluan untuk meningkatkan dos apabila beralih ke retard pil berlaku sangat jarang.

Terdapat laporan berlakunya pendarahan pada wanita semasa tempoh antara haid dalam kes apabila pil kontraseptif dan carbamazepine digunakan serentak. Carbamazepine boleh menjejaskan kebolehpercayaan kontrasepsi, oleh itu, wanita usia reproduktif semasa rawatan harus menggunakan kaedah alternatif perlindungan dari kehamilan.

Pada wanita usia reproduktif, carbamazepine harus, jika boleh, digunakan sebagai monoterapi (menggunakan dos efektif minimum), kerana kejadian anomali kongenital bayi yang baru dilahirkan kepada wanita yang menjalani rawatan antiepilepsi yang digabungkan adalah lebih tinggi daripada mereka yang menerima setiap ubat ini sebagai monoterapi.

Apabila membuat keputusan mengenai pelantikan carbamazepine semasa kehamilan (terutama dalam 3 bulan pertama), perlu membandingkan dengan teliti manfaat manfaat terapi dan komplikasi yang mungkin. Adalah diketahui bahawa kanak-kanak yang dilahirkan oleh ibu yang mengalami epilepsi terdedah kepada gangguan perkembangan intrauterin, termasuk kecacatan perkembangan. Pesakit perlu diberikan maklumat mengenai kemungkinan peningkatan kecacatan dan peluang untuk menjalani diagnosis antenatal.

Untuk mengelakkan pendarahan yang meningkat pada bayi baru lahir, wanita pada minggu kehamilan yang baru, serta bayi baru lahir, disyorkan untuk menetapkan vitamin K.

Carbamazepine meresap ke dalam susu ibu, dan manfaat dan kemungkinan kesan penyusuan yang tidak diingini harus dibandingkan dengan keadaan terapi berterusan. Ibu yang mengambil carbamazepine boleh menyusukan bayi mereka, dengan syarat bayi dipantau untuk perkembangan reaksi buruk yang mungkin berlaku (contohnya, mengantuk, tindak balas kulit alergik).

Semasa tempoh rawatan, penjagaan mesti diambil semasa memandu kenderaan dan / atau melibatkan diri dalam aktiviti lain yang berpotensi berbahaya yang memerlukan peningkatan kepekatan dan kelajuan psikomotor.

Jangan gunakan carbamazepine untuk melegakan kesakitan biasa atau sebagai profilaksis semasa remisi dalam neuralgia trigeminal.

Untuk melantik dengan jaga:

■ dengan psikosis laten, tindak balas yang tidak mencukupi kepada rangsangan luar, rangsangan;

■ untuk penyakit yang dicirikan oleh sawan sifat campuran;

■ dengan sejarah penyakit jantung, hati atau buah pinggang;

■ dengan gangguan hematologi;

■ dengan tekanan intraokular yang tinggi;

■ dengan hiperplasia prostat;

■ pesakit tua;

■ pesakit yang kerjanya berkaitan dengan operasi mekanisme, kenderaan memandu, dll.

Rawatan

Pertama sekali, lavage gastrik, pelantikan karbon diaktifkan.

Seterusnya adalah rawatan sokongan simtomatik dalam unit rawatan intensif. Ia perlu memantau fungsi jantung, suhu badan, refleks kornea, fungsi buah pinggang dan pundi kencing, pembetulan gangguan elektrolit. Untuk mengekalkan patensi saluran pernafasan - intubasi trakea, pernafasan buatan dan / atau penggunaan oksigen.

Dalam kes hipotensi atau kejutan: kedudukan dengan hujung kepala diturunkan, pengganti plasma, dengan tidak berkesan - dalam / dalam dopamine atau dobutamine; pada gangguan irama jantung - rawatan dipilih secara individu; untuk konvulsi, pentadbiran anticonvulsants (contohnya, diazepam) dengan berhati-hati kerana peningkatan kemungkinan pernafasan pernafasan.

Dengan perkembangan hyponatremia pencairan (mabuk air) - mengehadkan pengenalan cecair dan penyerapan intravena lambat 0.9% larutan natrium klorida (boleh membantu menghalang perkembangan edema cerebral). Disyorkan hemosorption pada sorben arang batu. Pertimbangan harus diberikan kepada kemungkinan peningkatan semula gejala overdosis pada hari 2 dan 3 selepas permulaannya, disebabkan penyerapan karbamazepin yang perlahan.

Penerangan dadah

Carbamazepine telah berjaya digunakan dalam rawatan penyakit mental. Mekanisme tindakan utamanya ialah penghambatan penghantaran isyarat saraf. Oleh kerana itu, ubat ini mempunyai tindakan anticonvulsant, analgesik dan normotimicheskimi (menormalkan mood).

Tanda-tanda utama penggunaan karbamazepine:

  • epilepsi;
  • pantang dalam alkohol (untuk pencegahan keadaan psikotik dan sawan).
  • neuralgia trigeminal;
  • neuralgia postherpetic;
  • sakit hantu;
  • psikosis;
  • kencing yang berlebihan dengan diabetes insipidus.

Ubat ini ditubuhkan dengan baik dalam pantang (pantang). Dalam keadaan ini, risiko gegaran, sawan dan psikosis akut meningkat dengan pesat. Carbamazepine menghalang perkembangan kesan sedemikian. Walau bagaimanapun, ubat ini boleh digunakan hanya selepas pesta dan dalam keadaan pegun.

Tablet carbamazepine yang terdapat pada dos yang berbeza. Mulailah terapi dengan dos terendah, dan kemudian, jika tiada kesan sampingan, secara beransur-ansur meningkat. Rawatan dadah semestinya berada di bawah pengawasan seorang doktor.

Walaupun pelbagai aplikasi, carbamazepine mempunyai sejumlah besar kontraindikasi. Menurut arahan untuk digunakan, ini termasuk:

  • intolerans individu;
  • gangguan pengaliran jantung;
  • penyakit sum-sum tulang (leukemia);
  • penyakit darah (anemia, porphyria);
  • hati yang teruk, penyakit jantung dan buah pinggang;
  • prostatitis;
  • glaukoma

Juga, ubat ini tidak disyorkan semasa mengandung dan menyusu. Ia mampu menembusi plasenta dan menjejaskan fetus.

Untuk pankreas

Kerumitan yang kerap mengambil alkohol dengan karbamazepine adalah perkembangan pankreatitis. Etanol dalam jumlah yang besar mengecilkan saluran ekskresi pankreas, yang merupakan enzim. Ini membawa kepada pengumpulan dan pemisahan organ itu sendiri, sehingga nekrosisnya.

Mengapa anda perlu mencari analogi

  • Perkhidmatan dalam talian perubatan direka untuk memilih penggantian ubat optimum.
  • Cari rakan kongsi murah untuk ubat mahal.
  • Untuk ubat-ubatan yang tidak mempunyai analog penuh, lihat senarai ubat-ubatan yang paling serupa digunakan.
  • Jika anda seorang profesional, bantuan kecerdasan buatan akan membantu dalam pemilihan rawatan.

Narkoba "Carbamazepine": 21 analog penuh, paling murah - Zeptol (94); 100 analog dalam tindakan, yang paling hampir sama - Elzepam (124 ք)

Maklumat ringkas mengenai alat ini

  • Penstabil mood
  • Ubat Antiepileptik

Kriteria untuk memilih analog

Penyakit untuk pemilihan

Tidak berinteraksi dengan

Di sini anda boleh menambah penyakit dan dadah, supaya kecerdasan buatan Cyberis memilih analog yang tidak mempunyai contraindications berbahaya atau interaksi dengan yang dimasukkan.

Pengganti kemungkinan ubat "Carbamazepine"

Kanak-kanak, kehamilan dan menyusu

Dibuktikan bahawa kanak-kanak yang dilahirkan oleh ibu dengan diagnosis "epilepsi" mempunyai risiko penyakit janin yang lebih tinggi, termasuk berlakunya kecacatan.

Terdapat bukti bahawa karbamazepin boleh meningkatkan kecenderungan ini, walaupun pada masa ini tidak ada pengesahan muktamad tentang fakta ini, yang akan diperolehi dalam ujian klinik terkawal dengan menetapkan dadah sebagai monoterapi.

Terdapat laporan kes-kes penyakit kongenital, malformasi, termasuk spina bifida (kelenjar vertebra), dan keabnormalan kongenital seperti hypospadias, kecacatan dalam pembangunan sistem kardiovaskular dan sistem organ lain, serta struktur craniofacial.

Penjagaan harus diberikan kepada carbamazepine pada wanita hamil dengan epilepsi. Sekiranya seorang wanita mengambil dadah menjadi hamil, atau bercadang untuk hamil, dan jika perlu, gunakan carbamazepine semasa kehamilan disyorkan untuk menimbang dengan teliti faedah rawatan yang diharapkan untuk ibu dan risiko komplikasi yang berpotensi, terutama pada trimester pertama kehamilan.

Mungkin penggunaan carbamazepine pada kanak-kanak berumur lebih 4 tahun mengikut ketat dengan regimen dos.

Arahan khas

Sebelum rawatan, perlu melakukan ujian darah umum (termasuk kiraan platelet, kiraan retikulosit), urinalisis, menentukan tahap besi, kepekatan elektrolit dan urea dalam serum darah. Seterusnya, penunjuk ini perlu dipantau semasa bulan pertama rawatan mingguan, dan kemudian sebulan.

Apabila memberi preskripsi kepada pesakit dengan peningkatan tekanan intraokular, pemantauan berkala diperlukan. Leukopenia tanpa gejala progresif tidak memerlukan pemberhentian, namun rawatan harus dihentikan apabila leukopenia progresif atau leukopenia muncul, yang disertai dengan gejala klinis penyakit berjangkit.

Maklumat tentang kemungkinan kesan produk perubatan untuk kegunaan perubatan keupayaan memandu kenderaan dan jentera. Semasa tempoh rawatan, penjagaan mesti diambil semasa memandu dan terlibat dalam aktiviti lain yang berpotensi berbahaya yang memerlukan peningkatan kepekatan dan tindak balas psikomotor.

Apa yang berguna dalam alkoholisme


Pada tahun 1980-an, carbamazepine mula digunakan untuk merawat pesakit dengan alkohol. Pada mulanya, doktor menggunakan kesan anticonvulsant ubat untuk menghapuskan komplikasi yang timbul daripada mabuk. Tetapi tidak lama lagi, para pakar menemui satu lagi ciri ubat ini: ia tidak hanya mengurangkan keadaan pesakit semasa gejala pengeluaran, tetapi juga membantu dia mengatasi keinginan untuk alkohol.

Dalam narkologi moden, karbamazepine juga digunakan untuk melepaskan mabuk. Pada pesakit dengan ketergantungan alkohol pada latar belakang karbamazepine, kekerapan dan tempoh sawan dikurangkan, risiko mengalami gangguan autonomi dikurangkan, tidur bertambah baik, dan keinginan untuk alkohol dikurangkan. Di samping itu, ubat ini membantu mencegah atau menyembunyikan penampilan psikosis semasa tempoh pengeluaran dari pesta.

Pesakit dengan sindrom penarikan, sebagai peraturan, menetapkan ubat dalam dos terapeutik yang biasa. Sekiranya keadaan disertai oleh psikosis, maka bahagian satu kali dinaikkan mengikut budi bicara doktor.

... psikosis

Bagi kebanyakan pesakit dengan alkoholisme lama yang kronik, keadaan psikosis boleh dipanggil kejadian biasa. Pada orang tersebut, sindrom penarikan bukan hanya disertai sakit kepala, malaise dan loya - semuanya lebih serius. Kebimbangan, kebimbangan, perubahan mood, kegelisahan - semua ini adalah tanda-tanda yang jelas tentang keadaan psikotik.

Orang yang mempunyai ketagihan alkohol mempunyai jenis psikosis yang berbeza: delirium (dikenal sebagai treler delirium), halusinasi, atau psikosis yang tidak senonoh. Jika pesakit mempunyai psikosis mengenai latar belakang penyalahgunaan alkohol, ia tidak selamat untuk meninggalkannya di rumah. Di klinik khusus, dia akan disuntik dengan tanda-tanda yang menggalakkan dari keadaan psikotik karbamazepine. Oleh kerana kesan sedatif yang dinyatakan, ubat ini akan menimbulkan psikosis dan akan menyebabkan tidur.


Pesakit dalam keadaan psikosis alkohol, sebagai tambahan kepada karbamazepine, diberi ubat nootropik dan antidepresan. Bekerja dalam kompleks, mereka mempercepat penyingkiran pesakit dari keadaan patologi. Sementara itu, dalam amalan narkologi terdapat satu peraturan penting untuk penggunaan carbamazepine. Sebelum memberikan persiapan ini kepada pesakit, perlu melakukan terapi detoksifikasi. Kenapa ini, bercakap sedikit kemudian.

... ketagihan kepada alkohol

Ulasan narcologists menunjukkan bahawa karbamazepin berguna untuk menindas keinginan alkohol bergantung. Tetapi ia harus difahami bahawa kesan itu tidak datang dengan segera. Ia akan mengambil sekurang-kurangnya 3 bulan rawatan untuk menunjukkan tanda-tanda pemulihan yang pertama. Penggunaan jangka panjang ubat ini menghalang kambuh (atau mengurangkan bilangan mereka), dan juga mengurangkan tempoh minum keras pada pesakit dengan ketagihan alkohol.

Kajian saintifik telah mengesahkan bahawa ubat telah menyatakan normokimia (memperbaiki dan menstabilkan mood) dan sifat sedatif, yang membantu mencegah kebimbangan, keadaan depresi dan serangan agresif dalam penagih alkohol. Ia juga penting bahawa ubat ini membantu untuk memulihkan tidur selepas pesta yang panjang, yang juga sangat berguna dalam rawatan alkohol. Rahsia rawatan ini adalah, dalam keadaan rehat emosi, pesakit kurang berfikir tentang ketagihannya dan kurang sering mencapai gelas, dan dengan itu membolehkan tubuh secara beransur-ansur melepaskan "dos". Dengan cara ini, untuk sebab yang sama, pakar menggunakan karbamazepin untuk rawatan dan ketagihan dadah.

Mengenai edema limfatik

Bengkak limfatik pada kedua-dua kaki
lewat petang selepas hari yang sibuk, dan menghilangkan pagi, cukup membimbangkan dan salah satu tanda-tanda varises. Perlu diingat bahawa gejala ini biasanya hanya diperburuk dari masa ke masa dan akhirnya membimbangkan pesakit sepanjang hari, disertai dengan sakit, berat pada kaki, kulit gatal dan gejala lain. Edema limfatik menunjukkan pelanggaran peredaran limfa, dengan kata lain, mereka mencirikan limfostasis. Pelanggaran aliran keluar limfa dari tisu adalah berbahaya kerana dalam hal ini saliran normal tidak dilakukan, dan karenanya semua metabolisme dalam tisu terganggu.

Itulah sebabnya, dengan penampilan edema limfa di kaki
kami sangat menyarankan agar tidak menunggu sehingga gejala ini membawa kepada perkembangan penyakit dan perkembangannya, dan segera dapatkan bantuan perubatan, kerana Edema limfatik memerlukan rawatan yang berkelayakan dan khusus. Ia adalah rawatan edema limfa yang boleh disediakan oleh doktor terbaik klinik moden kami.

Punca edema limfatik

Punca edema limfatik sering dipasangkan.
dengan kehadiran urat varikos. Ya Faktor-faktor yang menyumbang kepada perkembangan vena varikos juga penting untuk munculnya edema limfatik. Jadi, punca edema limfatik boleh:

  1. Beban yang berlebihan pada kaki bawah, yang sering dikaitkan dengan profesion pesakit (contohnya, pakar bedah, pendandan rambut, dll.);
  2. Aktiviti fizikal yang tidak mencukupi dan gaya hidup tidak aktif;
  3. Berat badan berlebihan;
  4. Salah, diet tidak seimbang dan tabiat buruk;
  5. Perubahan hormon, termasuk kehamilan;
  6. Memakai kasut yang ketat.

Jangan lupa bahawa salah satu punca utama edema limfatik
- kecenderungan genetik. Faktor ini membawa kepada fakta bahawa hari ini, urat varikos dan penyakit vaskular lain dikesan di kalangan remaja berusia 30-35 tahun.

Nama Rusia

Nama Latin bahan adalah Carbamazepine

Carbamazepinum (genus Carbamazepini)

Kumpulan farmakologi Carbamazepine

  • Ubat Antiepileptik
  • Penstabil mood

Klasifikasi nosologi (ICD-10)

  • F06.3 Gangguan Mood Organik [afektif]
  • F07.2 Sindrom Postconcussion
  • F10.2 Sindrom Ketergantungan Alkohol
  • F10.3 pantang
  • F20 Schizophrenia
  • F25 Schizoaffective gangguan
  • F29 Psikosis anorganik, tidak ditentukan
  • F30 Manic Episode
  • Episod F32 Depresi
  • F34.0 Cyclothymia
  • F34.1 Dysthymia
  • F40.0 Agoraphobia
  • F41.0 Panic Disorder [kebimbangan paroxysmal episodik]
  • F41.1 Kecelaruan Kecemasan
  • F43.0 Sambutan tekanan akut
  • F43.1 Post Traumatic Stress Disorder
  • F43.2 Gangguan tindak balas adaptif
  • F44 Dissociative [penukaran] gangguan
  • Gangguan Somatoform F45
  • F60 Kecenderungan Keperibadian Tertentu
  • F63 Gangguan tabiat dan keinginan
  • F79 Perencatan mental, tidak ditentukan
  • Epilepsi G40
  • G50.0 Trigeminal neuralgia
  • G52.1 lesi saraf glossopharyngeal
  • G63.2 Polyneuropathy diabetik (E10-E14 + dengan tanda keempat keempat yang sama)
  • M79.2 Neuralgia dan neuritis, tidak ditentukan
  • R25.2 Cramp dan kejang
  • R52 Rasa tidak dikelaskan di tempat lain.

Kod CAS

Farmakologi

Tindakan farmakologi - analgesik, antipsikotik, antiepileptik, anticonvulsant, normotimik, thymoleptic.

Blok saluran natrium membran sel-sel saraf hiperaktif, mengurangkan kesan asid amino neurotransmitter (glutamat, aspartat), meningkatkan proses perencatan (GABAergic) dan interaksi dengan reseptor adenosin pusat. Ciri-ciri anti-manik adalah disebabkan oleh perencatan metabolisme dopamin dan noradrenalin. Tindakan anticonvulsan ditunjukkan dalam sawan separa dan umum (grand mal). Berkesan (terutama pada kanak-kanak dan remaja) untuk melegakan gejala kegelisahan dan kemurungan, serta mengurangkan kerengsaan dan agresif (epilepsi). Mencegah kejang neuralgia trigemina, mengurangkan keterukan manifestasi klinikal pengeluaran alkohol (termasuk gangguan, gegaran, gangguan pergelangan kaki) dan mengurangkan aktiviti kejang. Dengan diabetes insipidus mengurangkan diuresis dan dahaga.

Dalam saluran pencernaan diserap, walaupun perlahan-lahan, tetapi hampir sepenuhnya; makanan tidak menjejaskan kelajuan dan tahap penyerapan. Cmax apabila diambil sekali pil biasa selepas 12 jam. Dengan preskripsi tunggal atau berulang tablet retard Cmax (25% kurang daripada selepas tablet biasa) diperhatikan dalam masa 24 jam. Bentuk retard mengurangkan variasi harian dalam paras plasma (ditentukan selepas 1-2 minggu) tanpa mengubah nilai minimum kepekatan keseimbangan. Ketersediaan Bio ketika mengambil tablet retard adalah 15% lebih rendah daripada setelah menggunakan bentuk dos lain. Mengikat protein darah ialah 70-80%. Dalam cecair serebrospinal dan air liur, kepekatan dibuat mengikut kadar proporsi bahan aktif yang tidak terikat pada protein (20-30%). Menembus susu ibu (25-60% daripada paras plasma) dan melalui penghalang plasenta. Kelantangan pengedaran jelas ialah 0.8-1.9 l / kg. Ia adalah biotransformasi dalam hati (terutamanya oleh laluan epoksi) dengan pembentukan beberapa metabolit - derivatif 10,11-trans-diol dan konjugasi dengan asid glucuronic, derivatif mono-hidroksilat, serta N-glucuronides. T1 / 2 - 25-65 h, dengan pentadbiran jangka panjang - 8-29 h (disebabkan induksi enzim metabolisme); Pada pesakit yang mengambil induktor sistem monoxygenase (phenytoin, phenobarbital), T1 / 2 adalah 8-10 jam. Selepas pentadbiran oral tunggal, 400 mg 72% daripada dos yang diambil diekskripsikan oleh buah pinggang dan 28% melalui usus. Dalam air kencing, 2% karbamazepin tidak berubah, 1% aktif (turunan 10,11-epoksi) dan kira-kira 30% daripada metabolit lain dikesan. Pada kanak-kanak, perkumuhan dipercepat (dos yang tinggi mungkin diperlukan dari segi berat badan). Permulaan tindakan anticonvulsant berbeza dari beberapa jam hingga beberapa hari (kadang-kadang sehingga 1 bulan). Kesan antinevralgik berkembang dalam 8-72 jam, anti-manic - selepas 7-10 hari.

Laluan pentadbiran

Langkah berjaga-jaga bahan carbamazepine

Sebelum dan semasa terapi, ujian darah biasa (unsur selular) dan air kencing adalah disyorkan, serta memantau petunjuk fungsi hati. Berhati-hati diberi apabila terdapat sejarah penyakit hati, hati atau buah pinggang, gangguan hematologi, peningkatan tekanan intraokular, psikosis laten, tindak balas yang tidak mencukupi kepada rangsangan luar, pergolakan, penyakit yang dicirikan oleh kejutan sifat bercampur, pada usia tua, pemandu kenderaan motor dan orang mekanisme operasi. Jangan sekali-kali menghentikan rawatan. Wanita digalakkan suplemen asid folik (sebelum atau semasa hamil); untuk mengelakkan pendarahan yang meningkat pada minggu-minggu terakhir kehamilan dan pada bayi baru lahir, vitamin K boleh digunakan.

Carbamazepine (Carbamazepine)

Kandungannya

Formula struktur

Nama Rusia

Nama Latin bahan adalah Carbamazepine

Nama kimia

Formula kasar

Kumpulan farmakologi Carbamazepine

Klasifikasi nosologi (ICD-10)

Kod CAS

Ciri-ciri bahan Carbamazepine

Serbuk kristal putih atau hampir putih. Tidak dapat larut dalam air, larut dalam etanol dan aseton. Berat molekul 236.27.

Farmakologi

Blok saluran natrium membran sel-sel saraf hiperaktif, mengurangkan kesan asid amino neurotransmitter (glutamat, aspartat), meningkatkan proses perencatan (GABAergic) dan interaksi dengan reseptor adenosin pusat. Ciri-ciri anti-manik adalah disebabkan oleh perencatan metabolisme dopamin dan noradrenalin. Tindakan anticonvulsan ditunjukkan dalam sawan separa dan umum (grand mal). Berkesan (terutama pada kanak-kanak dan remaja) untuk melegakan gejala kegelisahan dan kemurungan, serta mengurangkan kerengsaan dan agresif (epilepsi). Mencegah kejang neuralgia trigemina, mengurangkan keterukan manifestasi klinikal pengeluaran alkohol (termasuk gangguan, gegaran, gangguan pergelangan kaki) dan mengurangkan aktiviti kejang. Dengan diabetes insipidus mengurangkan diuresis dan dahaga.

Dalam saluran pencernaan diserap, walaupun perlahan-lahan, tetapi hampir sepenuhnya; makanan tidak menjejaskan kelajuan dan tahap penyerapan. Cmaks apabila diambil sekali pil reguler dicapai selepas 12 h Dengan pelantikan tablet tablet retard tunggal atau berulang kalimaks (25% kurang daripada selepas tablet normal) diperhatikan dalam masa 24 jam. Borang retard membolehkan mengurangkan turun naik harian tahap plasma (ditentukan selepas 1-2 minggu) tanpa mengubah kepekatan keseimbangan minimum. Ketersediaan Bio ketika mengambil tablet retard adalah 15% lebih rendah daripada setelah menggunakan bentuk dos lain. Mengikat protein darah ialah 70-80%. Dalam cecair serebrospinal dan air liur, kepekatan dibuat mengikut kadar proporsi bahan aktif yang tidak terikat pada protein (20-30%). Menembus susu ibu (25-60% daripada paras plasma) dan melalui penghalang plasenta. Kelantangan pengedaran jelas ialah 0.8-1.9 l / kg. Ia adalah biotransformasi dalam hati (terutamanya oleh laluan epoksi) dengan pembentukan beberapa metabolit - derivatif 10,11-trans-diol dan konjugasi dengan asid glucuronic, derivatif mono-hidroksilat, serta N-glucuronides. T1/2 - 25-65 h, dengan pentadbiran jangka panjang - 8-29 h (disebabkan oleh induksi enzim metabolik); pada pesakit yang mengambil induktor sistem monoxygenase (phenytoin, phenobarbital), T1/2 adalah 8-10 jam Selepas dos tunggal, 400 mg 72% daripada dos yang diambil diekskripsikan oleh buah pinggang dan 28% melalui usus. Dalam air kencing, 2% karbamazepin tidak berubah, 1% aktif (turunan 10,11-epoksi) dan kira-kira 30% daripada metabolit lain dikesan. Pada kanak-kanak, perkumuhan dipercepat (dos yang tinggi mungkin diperlukan dari segi berat badan). Permulaan tindakan anticonvulsant berbeza dari beberapa jam hingga beberapa hari (kadang-kadang sehingga 1 bulan). Kesan antinevralgik berkembang dalam 8-72 jam, anti-manic - selepas 7-10 hari.

Penggunaan bahan Carbamazepine

Epilepsi (tidak termasuk petit mal), negeri manik, pencegahan gangguan manik-depresi, pengambilan alkohol, neuralgia trigeminal dan saraf faryngeal, neuropati diabetes.

Contraindications

Hipersensitiviti (termasuk kepada antidepresan tricyclic), blokade AV, myelosuppression atau sejarah porphyria akut.

Digunakan semasa kehamilan dan penyusuan

Kategori tindakan pada janin oleh FDA - D.

Kesan Sampingan Bahan Karbamazepine

Pening, hasutan, halusinasi, kemurungan, tingkah laku agresif, pengaktifan psikosis, sakit kepala, diplopia, gangguan penginapan, katarak, nystagmus, konjunktivitis, tinnitus, rasa pengubahan, gangguan pertuturan (dysarthria, pertuturan tidak jelas), pergerakan sukarela yang tidak normal, periferal radang urat saraf, paresthesia, kelemahan otot dan gejala paresis, AV -blokada, kongestif masalah jantung, hyper- atau hypotension, embolisme, disfungsi buah pinggang, nefritis celahan, loya, muntah, meningkat Urs enzim hepatik, jaundis, hepatitis, osteomalacia, disfungsi seksual, leukopenia sederhana, thrombocytopenia, gangguan hematopoietik, hyponatremia, tindak balas hipersensitiviti jenis multiorgan yang tertunda, dermatitis exfoliative, sindrom seperti lupus (ruam kulit, ruam, sarang hormon) ), Stevens-Johnson, sindrom Lyell, tindak balas anaphylactic.

Interaksi

Tidak serasi dengan perencat MAO. Meningkatkan hepatotoxicity isoniazid. Mengurangkan kesan antikoagulan, anticonvulsants (derivatif hidantoin atau succinimides), barbiturat, klonazepam, primidon, asid valproic. Phenothiazine, pimozide, thioxanthenes meningkatkan kemurungan SSP; Cimetidine, clarithromycin, diltiazem, verapamil, eritromisin, propoksipena mengurangkan metabolisme (risiko peningkatan toksik meningkat). Mengurangkan aktiviti kulatik, estrogen dan estrogen yang mengandungi kontraseptif oral, quinidine, glikosida jantung (induksi metabolisme). Melawan latar belakang perencat anhidrif karbonik, risiko gangguan osteogenesis meningkat.

Berlebihan

Tanda-tanda: kekeliruan, mengantuk, pergolakan, halusinasi dan koma, penglihatan yang kabur, dysarthria, nystagmus, ataxia, dyskinesia, hyper- / hyporeflexia, sawan, myoclonus, hipotermia; kemurungan pernafasan, edema paru; takikardia, hypo / hipertensi, penangkapan jantung, disertai dengan kehilangan kesedaran; muntah, menurunkan motilitas kolon; pengekalan cecair, oliguria atau anuria, perubahan dalam parameter makmal: hiponatremia, mungkin asidosis metabolik, hiperglikemia, peningkatan pecahan otot fosokokin kreatinin.

Rawatan: induksi muntah atau luka gastrik, pelantikan karbon aktif dan pencahar masin, dipaksa diuretik. Untuk mengekalkan patensi saluran pernafasan - intubasi trakea, pernafasan buatan dan (atau) penggunaan oksigen. Jika tekanan darah rendah atau kejutan - pengembang plasma, dopamine atau dobutamine pada berlakunya sawan - mentadbir benzodiazepin (diazepam) atau anticonvulsants lain (kanak-kanak boleh meningkatkan pengalihan penafasan kemurungan, dengan pembangunan hyponatremia -. Sekatan Fluid, berhati-hati / dalam penyerapan larutan natrium klorida isotonik. Dengan kombinasi keracunan yang teruk dengan kekurangan buah pinggang, dialisis buah pinggang ditunjukkan. Tidak ada penawar yang spesifik. Re-intensifikasi gejala overdosis harus diramalkan pada hari ke-2 dan ke-3 selepas permulaannya. la, yang dikaitkan dengan penyerapan perlahan dadah.

Laluan pentadbiran

Langkah berjaga-jaga bahan carbamazepine

Sebelum dan semasa terapi, ujian darah biasa (unsur selular) dan air kencing adalah disyorkan, serta memantau petunjuk fungsi hati. Berhati-hati diberi apabila terdapat sejarah penyakit hati, hati atau buah pinggang, gangguan hematologi, peningkatan tekanan intraokular, psikosis laten, tindak balas yang tidak mencukupi kepada rangsangan luar, pergolakan, penyakit yang dicirikan oleh kejutan sifat bercampur, pada usia tua, pemandu kenderaan motor dan orang mekanisme operasi. Jangan sekali-kali menghentikan rawatan. Wanita digalakkan suplemen asid folik (sebelum atau semasa hamil); untuk mengelakkan pendarahan yang meningkat pada minggu-minggu terakhir kehamilan dan pada bayi baru lahir, vitamin K boleh digunakan.

Carbamazepine

Borang pelepasan

Mekanisme tindakan

Kesan utama

■ Boleh mempunyai kesan analgesik pada pesakit dengan neuralgia.
■ Dengan neuralgia trigeminal penting dan menengah, dalam kebanyakan kes, karbamazepine menghalang perkembangan serangan yang menyakitkan. Melemahkan rasa sakit pada neuralgia trigeminal berlaku selepas 8-72 jam. Carbamazepine dapat mengurangkan rasa sakit neurogenik.
■ Ia juga mempunyai kesan normo-kimia dan anti-manik.

Permulaan kesan anticonvulsant berbeza dari beberapa jam hingga beberapa hari (kadang-kadang sehingga 1 bulan disebabkan oleh autoinduksi metabolisme). Tindakan antipsikotik (anti-manik) berkembang dalam 7-10 hari, yang mungkin disebabkan oleh kesan metabolisme katekolamin.

Farmakokinetik

Penyerapan adalah perlahan, tetapi lengkap (pengambilan makanan tidak menjejaskan kelajuan dan tahap penyerapan). Selepas satu dos pil biasa, kepekatan maksimum karbamazepine dalam plasma dicapai selepas 12 jam. Tiada perbezaan klinikal yang signifikan dalam tahap penyerapan karbamazepine selepas menggunakan pelbagai bentuk dos oral (bioavailabiliti apabila mengambil tablet retarda adalah 15% lebih rendah daripada bentuk dos lain).

Selepas satu pentadbiran lisan tablet mengandungi 400 mg carbamazepine, nilai purata kepekatan maksimum bahan aktif tidak berubah ialah 4.5 mg / l (apabila diambil dalam bentuk retarda - 25% lebih rendah). Masa untuk mencapai kepekatan maksimum ialah 1.5 jam semasa mengambil penggantungan, 4-5 jam semasa mengambil tablet, dan untuk bentuk dos yang berpanjangan dalam bentuk kapsul, 5-9 jam, untuk tablet yang dikeluarkan secara berterusan - dari 3 hingga 12 jam. mengurangkan turun naik harian dalam paras plasma, kepekatan dadah; pada masa yang sama, tidak ada penurunan ketara dalam nilai minimum kepekatan keseimbangan. Kepekatan plasma keseimbangan carbamazepine dicapai selepas 1-2 minggu.

Kadar pencapaian bergantung kepada ciri-ciri individu metabolisme (autoinduksi dan / atau heteroinduksi sistem enzim hati, dan lain-lain, kesan metabolisme ubat yang digunakan secara serentak), serta keadaan pesakit, dos ubat dan tempoh rawatan. Perbezaan antara individu yang signifikan dalam nilai kepekatan keseimbangan dalam julat terapeutik diperhatikan: pada kebanyakan pesakit, nilai ini berkisar antara 4 hingga 12 μg / ml (17-50 μmol / l). Konsentrasi carbamazepine-10,11-epoxide (metabolit secara farmakologi aktif) membentuk kira-kira 30% daripada kepekatan ubat yang tidak berubah.

Komunikasi dengan protein plasma pada kanak-kanak adalah 55-59%, pada orang dewasa 70-80%. Jumlah pengedaran jelas - 0.8-1.9 l / kg. Dalam cecair dan air liur cerebrospinal, kepekatan dicipta berkadaran dengan jumlah plasma yang tidak terikat kepada protein plasma (20-30%). Carbamazepine melepasi halangan plasenta. Kepekatan susu ibu adalah 25-60% daripada plasma.

Metabolized oleh sistem monooxygenase carbamazepine hati dengan pembentukan beberapa metabolit, yang utama adalah: carbamazepine-aktif 10,11-epoksi dan 9-hydroxy-metil-10-carbamoyl aktif aktif. Isoenzyme utama yang menyediakan metabolisme karbamazepine adalah cytochrome CYP3A4. Carbamazepine mampu menggerakkan pelbagai isoforms cytochrome P450: CYP3A4, CYP3A5, dan CYP3A7, termasuk mendorong juga enzim metabolisme sendiri, mempercepatkannya (autoinduction).

T1 / 2 selepas pengambilan tunggal - 25-65 jam (purata kira-kira 36 jam), semasa tempoh rawatan menjadi lebih pendek (12-29 jam), bergantung kepada tempoh kursus terapi kerana autoinduksi sistem enzim monooxygenase hati. Pada pesakit yang menerima ubat antikonvulsan lain yang mampu merangsang enzim sistem monooxygenase (phenytoin, phenobarbital), T1 / 2 carbamazepine dikurangkan secara purata kepada 9-10 jam.

Setelah satu dos 400 mg carbamazepine, 72% dos yang diambil diekskresikan dalam air kencing dan 28% dalam tinja.
Bagi kanak-kanak, disebabkan oleh penghapusan karbamazepin yang lebih cepat, mungkin perlu menggunakan dos ubat yang lebih tinggi setiap 1 kg berat badan berbanding dengan orang dewasa.

Tiada bukti bahawa farmakokinetik carbamazepine berbeza di kalangan pesakit tua.

Petunjuk

Dos dan pentadbiran

Carbamazepine diambil secara lisan, tanpa mengira makanan, bersama-sama dengan sedikit cecair.

Retard tablet (seluruh pil atau separuh) harus ditelan keseluruhan, tanpa mengunyah, dengan sedikit cecair. Dalam sesetengah pesakit dengan tablet retard, mungkin perlu meningkatkan dos ubat.

Dengan neuralgia trigeminal pada hari pertama, karbamazepine ditetapkan pada dos 200-400 mg / hari, secara beransur-ansur meningkatkan dos, tetapi tidak lebih daripada 200 mg / hari, sehingga sakit berhenti (secara purata 400-800 mg / hari), dan kemudian berkurang kepada dos berkesan minimum. Dengan sindrom kesakitan dari asal neurogenik, dos awal adalah 100 mg 2 r / hari pada hari pertama, maka dos meningkat sebanyak tidak melebihi 200 mg / hari, jika perlu, meningkat 100 mg setiap 12 jam sehinggalah kesakitan berkurangan. Sokongan dos - 200-1200 mg / hari dalam beberapa dos.

Dalam rawatan pesakit tua dan pesakit dengan hipersensitiviti, dos awal adalah 100 mg 2 p / hari. Kanak-kanak - 10-20 mg / kg sehari dalam beberapa dos.

Contraindications

Peringatan, kawalan terapi

Sebelum pelantikan carbamazepine dan dalam proses rawatan, adalah perlu untuk mengkaji fungsi hati, terutama pada pesakit yang mempunyai sejarah penyakit hati, dan juga pada pesakit tua. Sekiranya terdapat peningkatan dalam disfungsi hati yang sedia ada atau sekiranya berlaku penyakit hati yang aktif, carbamazepine harus dibatalkan segera.

Sebelum rawatan, ia juga perlu mengkaji gambar darah (termasuk kiraan platelet, kiraan retikulosit), kepekatan besi serum, urinalisis, kepekatan urea darah, elektroencephalogram, dan penentuan kepekatan elektrolit dalam serum darah. Seterusnya, penunjuk ini perlu dipantau: pada bulan pertama rawatan - mingguan, kemudian - bulanan.

Carbamazepine harus segera dibatalkan apabila tindak balas alahan berlaku.

Sebelum memulakan rawatan, adalah disyorkan untuk melakukan pemeriksaan ophthalmologic, termasuk kajian fundus mata dan pengukuran tekanan intraokular jika perlu. Dalam kes karbamazepin, pesakit dengan tekanan intraokular yang tinggi memerlukan pemantauan berterusan bagi penunjuk ini.

Perlu mengambil kira kemungkinan pengaktifan psikosis pendengaran laten, dan pada pesakit tua - kemungkinan mengembangkan kekacauan atau rangsangan ketika mengambil obat.

Ia perlu untuk memberi perhatian kepada maklumat pesakit tentang tanda awal kesan toksik carbamazepine, yang menunjukkan gangguan hematologi yang mungkin, serta gejala kulit dan hati.

Pesakit diberitahu tentang keperluan untuk segera berjumpa doktor sekiranya berlaku reaksi buruk seperti demam, sakit tekak, ruam, ulser mukosa mulut, kejadian lebam yang tidak berupaya, pendarahan dalam bentuk petechiae atau purpura.

Dalam kebanyakan kes, pengurangan sementara atau berterusan dalam jumlah platelet dan / atau leukosit bukanlah pendahuluan kepada permulaan anemia aplastik atau agranulositosis.

Leukopenia tanpa gejala progresif tidak memerlukan penghapusan, bagaimanapun, apabila leukopenia progresif atau leukopenia muncul, disertai oleh gejala klinikal penyakit berjangkit, rawatan harus dihentikan.

Adalah disyorkan untuk berhenti menggunakan etanol semasa menjalani terapi karbamazepin.

Inhibitor monoamine oxidase perlu dibatalkan sekurang-kurangnya 2 minggu kemudian, jika keadaan klinikal dibenarkan, lebih lama lagi sebelum memulakan rawatan dengan carbamazepine.

Carbamazepine dalam bentuk yang berpanjangan boleh diambil sekali pada waktu malam.

Keperluan untuk meningkatkan dos apabila beralih ke retard pil berlaku sangat jarang.

Terdapat laporan berlakunya pendarahan pada wanita semasa tempoh antara haid dalam kes apabila pil kontraseptif dan carbamazepine digunakan serentak. Carbamazepine boleh menjejaskan kebolehpercayaan kontrasepsi, oleh itu, wanita usia reproduktif semasa rawatan harus menggunakan kaedah alternatif perlindungan dari kehamilan.

Pada wanita usia reproduktif, carbamazepine harus, jika boleh, digunakan sebagai monoterapi (menggunakan dos efektif minimum), kerana kejadian anomali kongenital bayi yang baru dilahirkan kepada wanita yang menjalani rawatan antiepilepsi yang digabungkan adalah lebih tinggi daripada mereka yang menerima setiap ubat ini sebagai monoterapi.

Apabila membuat keputusan mengenai pelantikan carbamazepine semasa kehamilan (terutama dalam 3 bulan pertama), perlu membandingkan dengan teliti manfaat manfaat terapi dan komplikasi yang mungkin. Adalah diketahui bahawa kanak-kanak yang dilahirkan oleh ibu yang mengalami epilepsi terdedah kepada gangguan perkembangan intrauterin, termasuk kecacatan perkembangan. Pesakit perlu diberikan maklumat mengenai kemungkinan peningkatan kecacatan dan peluang untuk menjalani diagnosis antenatal.

Untuk mengelakkan pendarahan yang meningkat pada bayi baru lahir, wanita pada minggu kehamilan yang baru, serta bayi baru lahir, disyorkan untuk menetapkan vitamin K.

Carbamazepine meresap ke dalam susu ibu, dan manfaat dan kemungkinan kesan penyusuan yang tidak diingini harus dibandingkan dengan keadaan terapi berterusan. Ibu yang mengambil carbamazepine boleh menyusukan bayi mereka, dengan syarat bayi dipantau untuk perkembangan reaksi buruk yang mungkin berlaku (contohnya, mengantuk, tindak balas kulit alergik).

Semasa tempoh rawatan, penjagaan mesti diambil semasa memandu kenderaan dan / atau melibatkan diri dalam aktiviti lain yang berpotensi berbahaya yang memerlukan peningkatan kepekatan dan kelajuan psikomotor.

Jangan gunakan carbamazepine untuk melegakan kesakitan biasa atau sebagai profilaksis semasa remisi dalam neuralgia trigeminal.

Untuk melantik dengan jaga:
■ dengan psikosis laten, tindak balas yang tidak mencukupi kepada rangsangan luar, rangsangan;
■ untuk penyakit yang dicirikan oleh sawan sifat campuran;
■ dengan sejarah penyakit jantung, hati atau buah pinggang;
■ dengan gangguan hematologi;
■ dengan tekanan intraokular yang tinggi;
■ dengan hiperplasia prostat;
■ pesakit tua;
■ pesakit yang kerjanya berkaitan dengan operasi mekanisme, kenderaan memandu, dll.

Kesan sampingan

Reaksi buruk yang bergantung kepada dos biasanya akan hilang dalam masa beberapa hari, secara spontan dan selepas pengurangan sementara dalam dos carbamazepine. Pengembangan tindak balas buruk pada bahagian sistem saraf pusat boleh menjadi akibat daripada overdosis dadah relatif atau perubahan ketara dalam kepekatan bahan aktif dalam plasma. Dalam kes sedemikian, adalah disyorkan untuk menentukan kepekatan carbamazepine secara kerap dalam plasma.

Dari sistem saraf:
■ sangat kerap - pening, ataxia, mengantuk, asthenia;
■ sering - sakit kepala, paresis penginapan; kadang-kadang pergerakan sukarela yang tidak normal diperhatikan (contohnya, gegaran, gegaran fluttering - asterixis, dystonia, tics); nystagmus;
■ jarang - disksinia orofacial, gangguan oculomotor, gangguan ucapan (misalnya, dysarthria), gangguan koreoathetoid, neuritis periferal, paresthesia, myasthenia gravis, dan gejala paresis.

Daripada bidang mental:
■ jarang - halusinasi (visual atau auditori), kemurungan, kehilangan selera makan, kebimbangan, tingkah laku agresif, pergolakan, kekeliruan;
■ sangat jarang - pengaktifan psikosis.

Reaksi alergi:
■ sering - urticaria; kadang-kadang erythroderma;
■ jarang - sindrom seperti lupus, kulit gatal; sangat jarang, eritema eritema multiforme (termasuk sindrom Stevens-Johnson), necrolysis epidermis (sindrom Lyell), fotosensitiviti.

Dari sistem darah:
■ sangat kerap - leukopenia; sering - thrombocytopenia, eosinophilia;
■ jarang - leukositosis, limfadenopati, kekurangan asid folik;
■ sangat jarang - agranulocytosis, anemia aplastik, aplasia erythrocyte sebenar, anemia megaloblastik, porphyria akut "sekejap", reticulocytosis, anemia hemolitik.

Dari sistem pencernaan:
■ sangat kerap - loya, muntah;
■ sering - mulut kering;
■ kadang-kadang - cirit-birit atau sembelit, sakit perut;
■ sangat jarang - glossitis, stomatitis, pankreatitis.

Hati:
■ sangat kerap - peningkatan dalam aktiviti pemindahan γ-glutamine (disebabkan oleh induksi enzim ini di dalam hati);
■ sering - meningkatkan aktiviti fosfatase alkali;
■ kadang-kadang - peningkatan aktiviti transaminase hepatik;
■ jarang - hepatitis kolestatik, parenkim (hepatoselular) atau campuran, penyakit kuning;
■ sangat jarang - hepatitis granulomatous, kegagalan hati.

Sejak sistem kardiovaskular:
■ jarang - gangguan pengaliran intracardiac;
■ Sangat jarang - bradikardia, aritmia, sekatan atrium-ventrikel dengan pengsan, runtuh, keterpurukan atau perkembangan kegagalan jantung kronik, peningkatan penyakit jantung koronari (termasuk kejadian atau peningkatan serangan angina), trombophlebitis, sindrom thromboembolic.

Di bahagian sistem pernafasan:
■ kemungkinan bedah siasat, radang paru-paru.

Di bahagian sistem endokrin dan metabolisme:
■ sering - edema, pengekalan cecair, penambahan berat badan, hiponatremia (penurunan osmolariti plasma akibat kesan yang sama dengan tindakan hormon antidiuretik, yang dalam kes yang jarang berlaku menyebabkan hiperatremia pencairan, disertai dengan kelesuan, muntah-muntah, sakit kepala, gangguan dan gangguan neurologi);
■ Sangat jarang - hiperprolaktinemia (mungkin disertai oleh galactorrhea dan ginekomastia), penurunan kepekatan L-thyroxin dan peningkatan dalam penumpuan hormon tiroid yang merangsang tiroid (biasanya tidak diiringi oleh manifestasi klinikal), metabolisme kalsium-fosforus terjejas dalam tisu tulang (penurunan kepekatan ion kalsium dan calcalferol 25 OH dalam plasma): osteomalacia, hypercholesterolemia dan hypertriglyceridemia.

Dari sistem genitouriner:
■ sangat jarang - nefritis interstitial, kegagalan buah pinggang, fungsi buah pinggang terjejas (contohnya, albuminuria, hematuria, oliguria), kencing yang kerap, pengekalan kencing, berkurangnya potensi.

Dari sistem muskuloskeletal:
■ sangat jarang - arthralgia, myalgia atau sawan.

Daripada deria:
■ sangat jarang - gangguan rasa, kekuningan kanta, konjunktivitis, kehilangan pendengaran, tinnitus, perubahan dalam persepsi padang.

Kesan lain:
■ gangguan pigmentasi kulit;
■ purpura;
■ jerawat;
■ peningkatan peluh;
■ alopecia.

Berlebihan

Gejala
Dari sistem saraf dan organ deria:
■ perencatan fungsi-fungsi CNS;
■ disorientasi;
■ mengantuk;
■ gairah;
■ halusinasi;
■ pengsan;
■ koma;
■ kecacatan penglihatan ("kabus" di depan mata);
■ dysarthria;
■ nystagmus;
■ ataxia;
■ dyskinesia;
■ hiperreflexia (pada mulanya);
■ hyporeflexia (kemudian);
■ kejang;
■ gangguan psikomotor;
■ myoclonus;
■ hipotermia;
■ mydriasis.

Sejak sistem kardiovaskular:
■ takikardia;
■ pengurangan tekanan darah, kadang-kadang kenaikan tekanan darah;
■ gangguan pengaliran intraventricular dengan pengembangan kompleks QRS;
■ penangkapan jantung.

Di bahagian sistem pernafasan:
■ kemurungan pernafasan;
■ edema pulmonari.

Dari sistem pencernaan:
■ loya dan muntah;
■ kelewatan pemindahan makanan dari perut;
■ menurunkan motilitas kolon.

Dari sistem kencing:
■ pengekalan kencing;
■ oliguria atau anuria;
■ pengekalan cecair;
■ hiperatremia pencairan.

Nilai makmal:
■ leukositosis atau leukopenia;
■ hiponatremia;
■ asidosis metabolik;
■ hiperglikemia dan glikosuria;
■ peningkatan pecahan otot creatine fosfat kinase.

Rawatan

Pertama sekali, lavage gastrik, pelantikan karbon diaktifkan.

Seterusnya adalah rawatan sokongan simtomatik dalam unit rawatan intensif. Ia perlu memantau fungsi jantung, suhu badan, refleks kornea, fungsi buah pinggang dan pundi kencing, pembetulan gangguan elektrolit. Untuk mengekalkan patensi saluran pernafasan - intubasi trakea, pernafasan buatan dan / atau penggunaan oksigen.

Dalam kes hipotensi atau kejutan: kedudukan dengan hujung kepala diturunkan, pengganti plasma, dengan tidak berkesan - dalam / dalam dopamine atau dobutamine; pada gangguan irama jantung - rawatan dipilih secara individu; untuk konvulsi, pentadbiran anticonvulsants (contohnya, diazepam) dengan berhati-hati kerana peningkatan kemungkinan pernafasan pernafasan.

Dengan perkembangan hyponatremia pencairan (mabuk air) - mengehadkan pengenalan cecair dan penyerapan intravena lambat 0.9% larutan natrium klorida (boleh membantu menghalang perkembangan edema cerebral). Disyorkan hemosorption pada sorben arang batu. Pertimbangan harus diberikan kepada kemungkinan peningkatan semula gejala overdosis pada hari 2 dan 3 selepas permulaannya, disebabkan penyerapan karbamazepin yang perlahan.

Interaksi

Sinonim

Aktinerval (Argentina), Apo-Carbamazepine (Kanada), Gen-Karpaz (Kanada), Zagretol (Croatia), Septol (India), Karbadak (India), Carbamazepine- Carbamazepine Nicomed (Norway), Carbamazepine Rivo (Switzerland), Carbapine (Yugoslavia), Karbasan (Retard) (Jerman), Karbatol (India, Jordan), Mazepin (Yugoslavia), Novo -Carbamaz (Kanada), Stazepin (Poland), Storilat (Cyprus), Tegretol (Switzerland), Timonil (Jerman), Finlepsin (Jerman), Finlepsin retard l (Macedonia)