Amitriptyline bagaimana untuk mengambil

Tekanan

Dalam artikel ini, anda boleh membaca arahan untuk menggunakan ubat Amitriptyline. Ulasan ulasan pengunjung ke tapak ini - pengguna ubat ini, serta pendapat pakar perubatan mengenai penggunaan Amitriptyline dalam amalan mereka. Permintaan besar untuk menambah maklum balas anda terhadap ubat lebih aktif: ubat ini membantu atau tidak membantu menghilangkan penyakit ini, apa komplikasi dan kesan sampingan yang diperhatikan, yang mungkin tidak dinyatakan oleh pengeluar dalam penjelasannya. Analog Amitriptyline dengan adanya analog struktur yang ada. Gunakan untuk rawatan kemurungan, psikosis dan skizofrenia pada orang dewasa, kanak-kanak, serta semasa mengandung dan menyusu. Gabungan ubat dengan alkohol.

Amitriptyline adalah antidepresan (antidepresan trisiklik). Ia juga mempunyai beberapa analgesik (genesis genetik), kesan antiserotonin, membantu menghilangkan bed-membasahi dan mengurangkan selera makan.

Ia mempunyai tindakan antikolinergik periferal dan pusat yang kuat disebabkan oleh pertalian yang tinggi untuk reseptor m-cholinergic; kesan sedatif yang kuat yang berkaitan dengan afiniti untuk reseptor H1-histamin, dan tindakan menghalang alpha-adreno.

Ia mempunyai sifat-sifat kelas IA antiarrhythmic, seperti quinidine dalam dos terapeutik melambatkan kekonduksian ventrikel (overdosis boleh menyebabkan sekatan intraventrikular yang teruk).

Mekanisme tindakan antidepresan dikaitkan dengan peningkatan kepekatan norepinephrine dan / atau serotonin dalam sistem saraf pusat (CNS) (penurunan dalam reuptake mereka).

Pengumpulan neurotransmiter ini berlaku akibat menghalang reupsi mereka oleh membran neurons presinaptik. Dengan penggunaan yang berpanjangan mengurangkan aktiviti berfungsi penerima reseptor beta-adrenergik dan serotonin otak, menormalkan transmisi adrenergik dan serotonergik, mengembalikan keseimbangan sistem ini, terganggu semasa keadaan depresi. Dalam keadaan kegelisahan dan kemurungan, ia mengurangkan kebimbangan, kegelisahan dan manifestasi depresi.

Mekanisme tindakan anti-ulser adalah disebabkan oleh keupayaan untuk melakukan tindakan sedatif dan m-anticholinergik. Keberkesanan dalam inkontinensia kencing pada waktu malam adalah disebabkan oleh aktiviti antikolinergik yang membawa kepada peningkatan keupayaan pundi kencing untuk meregangkan, rangsangan beta-adrenergik langsung, aktiviti agonis adrenergik alfa, disertai dengan peningkatan nada sfinkter, dan sekatan sentuhan penyerapan serotonin. Ia mempunyai kesan analgesik sentral, yang dipercayai dikaitkan dengan perubahan kepekatan monoamin dalam sistem saraf pusat, terutama serotonin, dan kesan pada sistem opioid endogen.

Mekanisme tindakan dalam bulimia nervosa tidak jelas (mungkin sama dengan yang dalam kemurungan). Kesan yang berlainan dari ubat dalam kes bulimia pada pesakit dengan dan tanpa depresi ditunjukkan, dan penurunan bulimia mungkin terjadi tanpa melemahnya penurunan kemurungan itu sendiri.

Apabila melakukan anestesi am, menurunkan tekanan darah dan suhu badan. Tidak menghalang monoamine oxidase (MAO).

Kesan antidepresan berkembang dalam masa 2-3 minggu selepas permulaan permohonan.

Farmakokinetik

Penyerapan adalah tinggi. Ia berlalu (termasuk nortriptyline, metabolit amitriptyline) melalui halangan histoematogen, termasuk penghalang darah-otak, penghalang plasenta, menembusi susu ibu. Dieksperimen oleh buah pinggang (terutamanya dalam bentuk metabolit) - 80% dalam 2 minggu, sebahagiannya dengan hempedu.

Petunjuk

  • kemurungan (terutamanya dengan kegelisahan, gangguan dan gangguan tidur, termasuk pada kanak-kanak, endogen, penyalahgunaan, reaktif, neurotik, ubat, dengan luka otak organik);
  • sebagai sebahagian daripada terapi kompleks, ia digunakan untuk gangguan emosi yang bercampur, psikosis dalam skizofrenia, penarikan alkohol, gangguan perilaku (aktiviti dan perhatian), enuresis pada waktu malam (kecuali pesakit dengan hipotensi pundi kencing), bulimia nervosa, sindrom kesakitan kronik (sakit kronik pada pesakit kanser, migrain, penyakit reumatik, sakit atipikal di muka, neuralgia postherpetic, neuropati selepas trauma, diabetes atau neuropati periferal lain), sakit kepala, migrain dan (pencegahan) ulser gastrik dan ulser duodenal.

Borang pelepasan

Tablet 10 mg dan 25 mg.

Penyelesaian untuk pentadbiran intravena dan intramuskular (tangkapan dalam ampul untuk suntikan).

Arahan untuk kegunaan dan dos

Berikan di dalam, tanpa mengunyah, segera selepas makan (untuk mengurangkan kerengsaan mukosa gastrik).

Bagi orang dewasa yang mengalami kemurungan, dos awal adalah 25-50 mg pada waktu malam, maka dos secara beransur-ansur dapat ditingkatkan dengan mengambil kira keberkesanan dan ketahanan dadah sehingga maksimum 300 mg sehari dalam 3 dos yang dibahagikan (bahagian terbesar dos diambil pada waktu malam). Apabila kesan terapeutik dicapai, dos boleh secara beransur-ansur dikurangkan kepada minimum yang berkesan, bergantung kepada keadaan pesakit. Tempoh perjalanan rawatan ditentukan oleh keadaan pesakit, keberkesanan dan toleransi terapi yang dijalankan dan boleh dari beberapa bulan hingga 1 tahun, dan jika perlu lebih lanjut. Pada usia tua, dengan gangguan cahaya, serta dengan boulemia saraf, sebagai sebahagian daripada terapi kompleks untuk gangguan emosi bercampur dan gangguan tingkah laku, psikosis dalam skizofrenia dan pengeluaran alkohol, 25-100 mg sehari (semalaman) diberikan, setelah mencapai kesan terapeutik pada dos berkesan minimum - 10-50 mg sehari.

Untuk pencegahan migrain, dengan sindrom kesakitan neurogenik kronik (termasuk sakit kepala yang panjang), serta dalam rawatan ulser gastrik dan ulser duodenal - dari 10-12.5-25 hingga 100 mg sehari (dos maksimum diambil pada waktu malam).

Kanak-kanak sebagai antidepresan: dari 6 hingga 12 tahun - 10-30 mg sehari atau 1-5 mg / kg sehari secara fraksional, semasa remaja - sehingga 100 mg sehari.

Dengan enuresis pada kanak-kanak berumur 6-10 tahun - 10-20 mg sehari pada waktu malam, 11-16 tahun - sehingga 50 mg sehari.

Kesan sampingan

  • penglihatan kabur;
  • mydriasis;
  • tekanan intraokular meningkat (hanya pada individu yang mempunyai kecenderungan anatomi tempatan - sudut sempit ruang anterior);
  • mengantuk;
  • pengsan;
  • keletihan;
  • kesengsaraan;
  • kecemasan;
  • disorientasi;
  • halusinasi (terutama pada pesakit tua dan pada pesakit dengan penyakit Parkinson);
  • kecemasan;
  • mania;
  • kerosakan memori;
  • keupayaan berkurang untuk menumpukan perhatian;
  • insomnia;
  • mimpi ngeri "mimpi;
  • asthenia;
  • sakit kepala;
  • ataxia;
  • peningkatan dan peningkatan sawan epilepsi;
  • perubahan dalam electroencephalogram (EEG);
  • takikardia;
  • perasaan degupan jantung;
  • pening;
  • hipotensi ortostatik;
  • arrhythmia;
  • ketelusan tekanan darah (penurunan atau peningkatan dalam tekanan darah);
  • mulut kering;
  • sembelit;
  • mual, muntah;
  • pedih ulu hati;
  • gastralgia;
  • peningkatan selera makan dan berat badan atau pengurangan selera makan dan berat badan;
  • stomatitis;
  • perubahan dalam rasa;
  • cirit-birit;
  • gelap lidah;
  • peningkatan saiz (bengkak) dari testis;
  • ginekomastia;
  • peningkatan dalam saiz kelenjar susu;
  • galactorrhea;
  • menurun atau meningkat nafsu;
  • mengurangkan potensi;
  • ruam kulit;
  • gatal;
  • photosensitization;
  • angioedema;
  • urtikaria;
  • kehilangan rambut;
  • tinnitus;
  • bengkak;
  • hyperpyrexia;
  • kelenjar limfa bengkak;
  • pengekalan air kencing.

Contraindications

  • hipersensitivity;
  • digunakan bersamaan dengan perencat MAO dan 2 minggu sebelum permulaan rawatan;
  • infark miokard (tempoh akut dan subacute);
  • mabuk alkohol akut;
  • mabuk akut dengan ubat hipnosis, analgesik dan psikoaktif;
  • glaukoma penutupan sudut;
  • pelanggaran teruk AV dan pengaliran intraventricular (sekatan bundle daripada blok seketulnya, AV 2 sudu besar);
  • tempoh laktasi;
  • kanak-kanak sehingga 6 tahun;
  • intoleransi galaktosa;
  • kekurangan laktase;
  • malabsorpsi glukosa-galaktosa.

Digunakan semasa kehamilan dan penyusuan

Pada wanita hamil, ubat ini hanya perlu digunakan jika manfaat yang dijangkakan kepada ibu melebihi risiko berpotensi untuk janin.

Menembusi susu ibu dan boleh menyebabkan rasa mengantuk pada bayi. Untuk mengelakkan perkembangan sindrom "pembatalan" pada bayi yang baru lahir (ditunjukkan oleh sesak nafas, mengantuk, kolik usus, peningkatan kerengsaan saraf, peningkatan atau penurunan tekanan darah, gegaran atau fenomena spastik), amitriptyline secara beransur-ansur dibatalkan sekurang-kurangnya 7 minggu sebelum kelahiran yang diharapkan.

Gunakan pada kanak-kanak

Kontraindikasi pada kanak-kanak di bawah 6 tahun.

Pada kanak-kanak, remaja dan remaja (di bawah umur 24 tahun) dengan kemurungan dan gangguan mental yang lain, antidepresan, berbanding plasebo, meningkatkan risiko pemikiran bunuh diri dan tingkah laku bunuh diri. Oleh itu, apabila menetapkan amitriptyline atau mana-mana antidepresan lain dalam kategori pesakit ini, risiko bunuh diri harus dikaitkan dengan faedah penggunaannya.

Arahan khas

Sebelum rawatan, kawalan tekanan darah adalah perlu (pada pesakit dengan tekanan darah rendah atau labil, ia boleh menurun lebih banyak); semasa rawatan - mengawal darah periferal (dalam sesetengah keadaan, agranulocytosis mungkin berkembang, dan oleh itu adalah disyorkan untuk memantau gambar darah, terutamanya apabila suhu badan meningkat, perkembangan gejala seperti selesema dan angina), dengan terapi jangka panjang - memantau fungsi sistem kardiovaskular dan hati. Di kalangan orang tua dan pesakit kardiovaskular, kawalan kadar jantung, tekanan darah, ECG ditunjukkan. Pada ECG, penampilan perubahan tidak penting secara klinikal adalah mungkin (melicinkan gelombang T, kemurungan segmen ST, pengembangan kompleks QRS).

Penjagaan mesti diambil apabila tiba-tiba berpindah ke kedudukan menegak dari kedudukan "berbohong" atau "duduk".

Sepanjang tempoh rawatan harus dikecualikan penggunaan etanol.

Tentukan tidak lebih awal daripada 14 hari selepas pemberhentian MAO inhibitor, bermula dengan dos kecil.

Sekiranya anda berhenti secara tiba-tiba mengambil rawatan jangka panjang, anda mungkin akan mengalami sindrom "pembatalan".

Amitriptyline dalam dos melebihi 150 mg sehari mengurangkan ambang aktiviti penyitaan (risiko serangan epilepsi di kalangan pesakit yang kerap perlu dipertimbangkan, dan juga di hadapan faktor-faktor lain yang menimbulkan keraguan sindrom sawan, seperti kerosakan otak terhadap sebarang etiologi, penggunaan ubat antipsikotik serentak ), dalam tempoh penolakan dari etanol atau pembatalan ubat-ubatan dengan sifat anticonvulsant, sebagai contoh, benzodiazepin). Kemurungan yang teruk dicirikan oleh risiko perbuatan membunuh diri, yang dapat bertahan hingga pengampunan yang signifikan dicapai. Dalam hal ini, pada permulaan rawatan, kombinasi dengan ubat dari kumpulan benzodiazepin atau ubat antipsikotik dan penyeliaan perubatan tetap (untuk mewakilkan penyimpanan dan pengedaran ubat) boleh ditunjukkan. Pada kanak-kanak, remaja dan remaja (di bawah umur 24 tahun) dengan kemurungan dan gangguan mental yang lain, antidepresan, berbanding plasebo, meningkatkan risiko pemikiran bunuh diri dan tingkah laku bunuh diri. Oleh itu, apabila menetapkan amitriptyline atau mana-mana antidepresan lain dalam kategori pesakit ini, risiko bunuh diri harus dikaitkan dengan faedah penggunaannya. Dalam kajian jangka pendek, risiko bunuh diri tidak meningkat pada orang yang berusia lebih dari 24 tahun, sedangkan pada orang yang berumur 65 tahun ia agak menurun. Semasa rawatan dengan antidepresan, semua pesakit perlu dipantau untuk tujuan pengesanan awal kecenderungan bunuh diri.

Pesakit yang mengalami gangguan afiks semasa fasa kemurungan semasa terapi boleh membangunkan keadaan manik atau hypomania (pengurangan dos atau pengambilan dadah dan preskripsi ubat antipsikotik diperlukan). Selepas menghentikan keadaan ini, jika terdapat tanda-tanda, rawatan dalam dos yang rendah boleh disambung semula.

Oleh kerana kesan kardiotoksik mungkin, perhatian diperlukan apabila merawat pesakit dengan thyrotoxicosis atau pesakit yang menerima persediaan hormon tiroid.

Dalam kombinasi dengan terapi electroconvulsive hanya ditetapkan di bawah keadaan pengawasan perubatan yang teliti.

Dalam pesakit yang terdedah dan pesakit tua, ia boleh mencetuskan perkembangan psikosis ubat-ubatan, terutamanya pada waktu malam (selepas pemberhentian dadah, mereka hilang dalam masa beberapa hari).

Ia boleh menyebabkan halangan usus paralitik, terutamanya pada pesakit yang mengalami sembelit kronik, orang tua atau pesakit yang terpaksa mematuhi rehat tidur.

Sebelum anestesia am atau tempatan, pakar anestesi perlu diberi amaran bahawa pesakit sedang mengambil amitriptyline.

Oleh kerana tindakan antikolinergik, terdapat pengurangan lacrimation dan peningkatan relatif dalam jumlah lendir dalam komposisi cecair air mata, yang boleh menyebabkan kerosakan pada epitel kornea pada pesakit yang menggunakan kanta lekap.

Dengan penggunaan yang berpanjangan, peningkatan dalam kejadian karies gigi diperhatikan. Keperluan untuk riboflavin dapat ditingkatkan.

Kajian tentang pembiakan haiwan menunjukkan kesan buruk pada janin, dan kajian yang mencukupi dan ketat dalam wanita hamil tidak dijalankan. Pada wanita hamil, ubat ini hanya perlu digunakan jika manfaat yang dijangkakan kepada ibu melebihi risiko berpotensi untuk janin.

Menembusi susu ibu dan boleh menyebabkan rasa mengantuk pada bayi. Untuk mengelakkan perkembangan sindrom "pembatalan" pada bayi yang baru lahir (ditunjukkan oleh sesak nafas, mengantuk, kolik usus, peningkatan kerengsaan saraf, peningkatan atau penurunan tekanan darah, gegaran atau fenomena spastik), amitriptyline secara beransur-ansur dibatalkan sekurang-kurangnya 7 minggu sebelum kelahiran yang diharapkan.

Kanak-kanak lebih sensitif terhadap overdosis akut, yang harus dianggap berbahaya dan berpotensi membawa maut kepada mereka.

Sepanjang tempoh rawatan, penjagaan harus diambil ketika memandu kenderaan dan terlibat dalam kegiatan lain yang berpotensi berbahaya yang memerlukan peningkatan kepekatan dan kecepatan psikomotor.

Interaksi dadah

Dengan gabungan penggunaan etanol (alkohol) dan ubat-ubatan yang menghalang sistem saraf pusat (termasuk antidepresan lain, barbiturat, benzadiazepin dan anestetik am), peningkatan yang ketara dalam kesan perencatan pada sistem saraf pusat, kemurungan pernafasan dan kesan hipotensi adalah mungkin. Meningkatkan kepekaan terhadap minuman yang mengandungi etanol (alkohol).

Meningkatkan kesan antikolinergik ubat-ubatan dengan aktiviti antikolinergik (contohnya, derivatif phenothiazine, ubat anti-Parkinsonian, amantadine, atropine, biperidine, ubat antihistamin), yang meningkatkan risiko kesan sampingan (dari sistem saraf pusat, visi, usus dan pundi kencing). Apabila digabungkan dengan antikolinergik, derivatif phenothiazine dan benzodiazepin, peningkatan mutu kesan antikolinergik sedatif dan pusat dan peningkatan risiko kejang epileptik (menurunkan ambang penyitaan); derivatif phenothiazine, sebagai tambahan, boleh meningkatkan risiko sindrom malignan neuroleptik.

Apabila digunakan bersama-sama dengan ubat anticonvulsant, ada kemungkinan untuk meningkatkan kesan perencatan pada sistem saraf pusat, menurunkan ambang untuk aktiviti penyitaan (apabila digunakan dalam dos yang tinggi) dan mengurangkan keberkesanannya.

Apabila digabungkan dengan ubat-ubatan antihistamin, klonidin - peningkatan kesan perencatan pada sistem saraf pusat; dengan atropin - meningkatkan risiko usus halus paralitik; dengan ubat-ubatan yang menyebabkan reaksi extrapyramidal, peningkatan dalam keparahan dan kekerapan kesan extrapyramidal.

Dengan penggunaan serentak amitriptyline dan antikoagulan tidak langsung (derivatif coumarin atau rindang), yang kedua dapat meningkatkan aktiviti antikoagulan mereka. Amitriptyline boleh menguatkan kemurungan yang disebabkan oleh glucocorticosteroids (GKS). Ubat untuk rawatan thyrotoxicosis meningkatkan risiko agranulocytosis. Mengurangkan keberkesanan phenytoin dan alpha-blockers.

Inhibitor pengoksidaan microsomal (cimetidine) memanjangkan T1 / 2, meningkatkan risiko kesan toksik amitriptyline (pengurangan dos 20-30% mungkin diperlukan), induk enzim hati microsomal (barbiturates, carbamazepine, phenytoin, nikotin dan kontrasepsi oral) mengurangkan kepekatan plasma. mengurangkan keberkesanan amitriptyline.

Penggunaan gabungan dengan disulfiram dan inhibitor hidrogenase acetaldehyde lain menimbulkan kecemasan.

Fluoxetine dan fluvoxamine meningkatkan kepekatan plasma amitriptyline (mungkin perlu mengurangkan dos amitriptyline sebanyak 50%).

Ubat kontraseptif oral estrogen yang mengandungi estrogen boleh meningkatkan bioavailabiliti amitriptyline.

Dengan penggunaan amitriptilin secara serentak dengan clonidine, guanethidine, betanidin, reserpine dan methyldopa - pengurangan kesan hipotensi kedua; dengan kokain - risiko aritmia jantung.

Ubat antirastik (seperti quinidine) meningkatkan risiko membina gangguan irama (mungkin melambatkan metabolisme amitriptyline).

Pimozide dan probucol dapat meningkatkan aritmia jantung, yang ditunjukkan dalam perpanjangan selang Q-T pada ECG.

Ia meningkatkan kesan pada CVS epinefrin, norepinephrine, isoprenaline, ephedrine dan phenylephrine (termasuk apabila ubat ini adalah sebahagian daripada anestetik tempatan) dan meningkatkan risiko mengalami gangguan irama jantung, takikardia, dan hipertensi arteri yang teruk.

Apabila digunakan bersama-sama dengan alpha-adrenomimetics untuk pentadbiran intranasal atau digunakan dalam bidang oftalmologi (dengan penyerapan sistemik yang ketara), kesan vasoconstrictive dari kedua dapat dipertingkatkan.

Apabila diambil secara bersama dengan hormon tiroid, peningkatan mutu kesan terapeutik dan tindakan toksik (termasuk aritmia jantung dan kesan merangsang sistem saraf pusat).

M-holinoblokatory dan ubat antipsikotik (neuroleptics) meningkatkan risiko hyperpyrexia (terutama dalam cuaca panas).

Jika dikombinasikan dengan ubat-ubatan hematotoxic yang lain, hematotoksisiti mungkin meningkat.

Tidak serasi dengan perencat MAO (peningkatan kekerapan hyperpyrexia, kejang teruk, krisis hipertensi dan kematian pesakit adalah mungkin).

Analogi ubat Amitriptyline

Analog struktur bahan aktif:

  • Amizole;
  • Amirol;
  • Rawatan Amitriptyline;
  • Amitriptyline Nycomed;
  • Amitriptyline-AKOS;
  • Amitriptyline Grindeks;
  • Amitriptyline LENS;
  • Amitriptyline-Ferein;
  • Amitriptyline hydrochloride;
  • Apo-Amitriptyline;
  • Vero-Amitriptyline;
  • Saroten retard;
  • Triptizol;
  • Eliwel.